Sucralfat CAS 54182-58-0

Sucralfatul este indicat pentru tratamentul simptomatic al ulcerațiilor gastrice din diverse cauze. La om, sucralfatul este la fel de eficient ca antiacidele sau antagoniştii receptorilor H2-în vindecarea ulcerelor. Cu toate acestea, nu pare să aibă succes în prevenirea ulcerației induse de corticosteroizi la câinii supuși unei intervenții chirurgicale la nivelul coloanei vertebrale. Eficacitatea sa în prevenirea ulcerelor induse de AINS nu este dovedită la câine. Sucralfatul a fost, de asemenea, utilizat pentru a trata ulcerele bucale și esofagiene și esofagita.

Indicații aprobate de FDA
● Sucralfatul este un medicament anti-ulcer unic și este o sare de aluminiu de bază a zaharozei octa-sulfat. Utilizarea sucralfatului pe etichetă este după cum urmează:
● Ulcer duodenal: sucralfatul este aprobat de FDA pentru tratarea ulcerului duodenal timp de până la 8 săptămâni (pe termen scurt). Ulcerele duodenale sunt tratate cu 1 g de 4 ori pe zi timp de 8 săptămâni, urmate de 1 g de două ori pe zi pentru terapia de întreținere. Eficacitatea sucralfatului în tratamentul ulcerului duodenal este comparabilă cu cea a cimetidinei și a terapiei intensive cu antiacide.
Sucralfatul formează un strat protector și protejează mucoasa gastrică de pepsină, acid pectic și săruri biliare. Acest medicament se leagă de proteinele încărcate pozitiv din exsudate, formând local o substanță vâscoasă groasă.

Utilizări în afara etichetei
● Dispepsie: s-a demonstrat că sucralfatul reduce frecvența și intensitatea simptomelor dispeptice și a eroziunii gastrice în timpul terapiei cu AINS, iar eficacitatea este similară cu cea a unui blocant al receptorilor H2.
● Răni epiteliale: sucralfatul a fost, de asemenea, utilizat ca medicament topic în tratarea diferitelor răni epiteliale, cum ar fi ulcere, dermatite inflamatorii, mucozite și arsuri. Au fost efectuate mai multe studii pentru a studia eficacitatea sucralfatului în tratarea rănilor epiteliale.
Sucralfatul crește biodisponibilitatea factorilor de creștere, în special factorul de creștere a fibroblastelor (FGF), care este esențial în angiogeneză și promovează vindecarea rănilor epiteliale.
● Mucozită indusă de chimioterapie: Rezultatele unui studiu efectuat de a arătat că sucralfatul de mare potență accelerează activarea factorilor de creștere și ajută la tratarea mucozitei induse de chimioterapie a orofaringelui și a tractului digestiv. Aceasta a rezultat din administrarea a 1,5 g de sucralfat de 3 ori pe zi la debutul mucozitei timp de 2 zile, urmată de 1,5 g de două ori pe zi pe parcursul tratamentului pentru cancer și la 2 săptămâni după terminarea tratamentului.
● Proctită cu radiații: Clisma cu pastă de sucralfat a demonstrat o îmbunătățire clinică în tratamentul proctitei hemoragice cu radiații. Această terapie folosește o pastă de volum redus într-un aplicator de clismă, iar îmbunătățirile pre-tratament și post-tratament au fost evaluate folosind scoruri clinice de proctită cu un rezultat pozitiv. Un studiu al a arătat că o clisma cu sucralfat este mai bună decât sulfasalazina orală în tratamentul pe termen scurt al proctitei cu radiații.
● Prevenirea ulcerației colitei de derivație: Clismele care conțin sucralfat păstrează stratul de mucus care acoperă epiteliul, reducând astfel inflamația în colita de deviere. Concentrația de sucralfat folosită în clisma este de 2 g/kg/zi.
● Profilaxia ulcerului de stres la pacienții ventilați: cercetările au arătat că sucralfatul este mai bun pentru profilaxia ulcerului de stres în comparație cu blocanții H2 sau antiacidele la pacienții care primesc terapie de ventilație, deoarece acesta din urmă crește pH-ul conținutului gastric provocând stagnarea bacililor gram negativi și, ulterior, creșterea riscul de pneumonie nosocomială.
● Boala Behçet: sucralfatul topic 1 g/5 ml de 4 ori pe zi singur sau în combinație cu corticosteroizi topici reduce durerea și promovează vindecarea ulcerului oral în boala Behçet. Suspensia de sucralfat este forma de dozare pentru tratarea ulcerelor orale în boala Behçet.
Boala de reflux gastroesofagian: Conform ghidurilor Colegiului American de Gastroenterologie, sucralfatul poate fi utilizat în timpul sarcinii pentru GERD.

Atunci când decideți să utilizați un medicament, riscurile de a lua medicamentul trebuie să fie cântărite în raport cu binele pe care îl va face. Aceasta este o decizie pe care dumneavoastră și medicul dumneavoastră o veți lua. Pentru acest medicament, trebuie luate în considerare următoarele:

Alergii
Spuneți medicului dumneavoastră dacă ați avut vreodată vreo reacție neobișnuită sau alergică la acest medicament sau la orice alte medicamente. De asemenea, spuneți medicului dumneavoastră dacă aveți alte tipuri de alergii, cum ar fi alimente, coloranți, conservanți sau animale. Pentru produsele fără prescripție medicală, citiți cu atenție eticheta sau ingredientele ambalajului.

Pediatrică
Nu au fost efectuate studii adecvate privind relația dintre vârstă și efectele sucralfatului în populația pediatrică. Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite.

Geriatrie
Studiile adecvate efectuate până în prezent nu au demonstrat probleme specifice geriatriei care ar limita utilitatea sucralfatului la vârstnici. Cu toate acestea, pacienții vârstnici sunt mai susceptibili de a avea probleme hepatice, renale sau cardiace legate de vârstă, ceea ce poate necesita prudență și o ajustare a dozei pentru pacienții cărora li se administrează acest medicament.

Alăptarea
Nu există studii adecvate la femei pentru a determina riscul pentru sugari atunci când se utilizează acest medicament în timpul alăptării. Cântăriți beneficiile potențiale față de riscurile potențiale înainte de a lua acest medicament în timpul alăptării.

Interacțiuni medicamentoase
Deși anumite medicamente nu trebuie utilizate deloc împreună, în alte cazuri, două medicamente diferite pot fi utilizate împreună, chiar dacă ar putea apărea o interacțiune. În aceste cazuri, medicul dumneavoastră poate dori să modifice doza sau pot fi necesare alte măsuri de precauție. Când luați acest medicament, este deosebit de important ca medicul dumneavoastră să știe dacă luați oricare dintre medicamentele enumerate mai jos. Următoarele interacțiuni au fost selectate pe baza semnificației lor potențiale și nu sunt neapărat cuprinzătoare.
Utilizarea acestui medicament cu oricare dintre următoarele medicamente nu este de obicei recomandată, dar poate fi necesară în unele cazuri. Dacă ambele medicamente sunt prescrise împreună, medicul dumneavoastră poate modifica doza sau cât de des utilizați unul sau ambele medicamente.
● Bictegravir
● Digoxină
● Dolutegravir
● Elvitegravir
● Ketoconazol
● Levoketoconazol
● raltegravir
Utilizarea acestui medicament cu oricare dintre următoarele medicamente poate determina un risc crescut de anumite reacții adverse, dar utilizarea ambelor medicamente poate fi cel mai bun tratament pentru dumneavoastră. Dacă ambele medicamente sunt prescrise împreună, medicul dumneavoastră poate modifica doza sau cât de des utilizați unul sau ambele medicamente.
● Ciprofloxacină
● Delafloxacină
● Fleroxacină
● Gemifloxacină
● Grepafloxacină
● Moxifloxacină
● Norfloxacină
● Ofloxacina
● Sparfloxacină
● Mezilat de trovafloxacină
● Warfarină

Alte Interacțiuni
Anumite medicamente nu trebuie utilizate în timpul sau în jurul orei consumului de alimente sau a anumitor tipuri de alimente, deoarece pot apărea interacțiuni. Utilizarea alcoolului sau a tutunului cu anumite medicamente poate determina, de asemenea, să apară interacțiuni. Discutați cu medicul dumneavoastră despre utilizarea medicamentului cu alimente, alcool sau tutun.

Alte probleme medicale
Prezența altor probleme medicale poate afecta utilizarea acestui medicament. Asigurați-vă că spuneți medicului dumneavoastră dacă aveți alte probleme medicale, în special:
● Diabet-Folosiți cu prudență. Poate înrăutăți această stare.
● Afecțiuni renale (inclusiv pacienții cu insuficiență renală cronică sau cei care primesc dializă)-A se utiliza cu prudență. Efectele pot fi crescute din cauza eliminării mai lente a medicamentului din organism.
● Boli de stomac și intestine - sucralfatul se poate lega de alte alimente și medicamente care pot provoca blocarea stomacului și intestinelor.

Sucralfatul CAS 54182-58-0 este absorbit doar minim din tractul gastrointestinal. Cantitățile mici de dizaharidă sulfatată care sunt absorbite sunt excretate în principal prin urină.
Deși mecanismul capacității sucralfatului de a accelera vindecarea ulcerului duodenal rămâne pe deplin definit, se știe că își exercită efectul printr-o acțiune locală, mai degrabă decât sistemică.
Următoarele observații par de asemenea pertinente:
● Studiile pe subiecţi umani şi cu modele animale de boală ulceroasă au arătat că sucralfatul formează un complex aderent la ulcer cu exudat proteic la locul ulcerului.
● In vitro, o peliculă de sucralfat-albumină oferă o barieră la difuzia ionilor de hidrogen.
● La subiecții umani, sucralfatul administrat în doze recomandate pentru terapia ulcerului inhibă activitatea pepsinei în sucul gastric cu 32%.
● In vitro, sucralfatul adsorbe sarurile biliare.
Aceste observații sugerează că activitatea antiulceroasă a sucralfatului este rezultatul formării unui complex aderent la ulcer care acoperă locul ulcerului și îl protejează împotriva atacurilor ulterioare de către acid, pepsină și săruri biliare. Există aproximativ 14 până la 16 mEq de capacitate de neutralizare a acidului pentru o doză de 1 g de sucralfat.

● Sucralfatul poate fi utilizat pentru a trata afecțiunile stomacului, cum ar fi ulcerul duodenal.

● Modul exact în care acţionează sucralfatul nu este cunoscut; cu toate acestea, cercetările arată că formează o peliculă cu albumină (o proteină) exudată din locul ulcerului. Acest film acționează ca o barieră pentru acidul gastric, pepsină (una dintre principalele enzime digestive) și sărurile biliare.

● Sucralfatul aparține clasei de medicamente cunoscute sub denumirea de sulfați de dizaharide. Este, de asemenea, cunoscut ca un medicament protector anti-ulcer.